● 医薬品情報室-92
片頭痛予防に2剤目のゲパント系薬（経口CGRP受容体拮抗薬）
2026.7.1
2026年2月、片頭痛予防薬のアクイプタ錠（一般名：アトゲパント水和物）が承認されました。ナルティークOD錠（一般名：リメゲパント硫酸塩水和物）に続く、2剤目のゲパント系薬（経口CGRP受容体拮抗薬）です。
片頭痛の急性期治療（発作時）は、重症度に応じて、①アセトアミノフェンか非ステロイド性抗炎症薬、②トリプタン、③ジタン系のレイボー錠（一般名：ラスミジタンコハク酸塩）かゲパント系のナルティークOD錠が使われます。急性期治療で不十分な場合には、予防療法（発症抑制）として、バルプロ酸ナトリウム（抗てんかん薬）、プロプラノロール塩酸塩（β遮断薬）、アミトリプチリン塩酸塩（三環系抗うつ薬）、CGRP関連抗体（抗CGRP抗体、抗CGRP受容体抗体）、ゲパント系薬（経口CGRP受容体拮抗薬）などが使われます。
トリプタンの登場により、片頭痛治療は飛躍的に進歩しました。一方で、服用タイミングやノンレスポンダーの存在、血管収縮作用のため脳・心血管障害患者には禁忌、薬剤の使用過多による薬物乱用頭痛（MOH：メディケイション—オーバーユース・ヘッドエイク）の誘発リスクなどがあります。レイボーは、血管収縮作用はありませんが、眠気やめまい等の副作用で車の運転制限があります。カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP：カルシトニン・ジーン—リレイティド・ペプチド）は、発作時に過剰放出される神経伝達物質で、血管拡張や神経原性炎症、疼痛伝達などに関与しています。CGRPや受容体を標的にした抗CGRP抗体（エムガルティとアジョビ）、抗CGRP受容体抗体（アイモビーグ）が開発されました。抗体製剤は月１（または３ヶ月に１回）の皮下注です。さらに、低分子化合物の経口ゲパント系薬が登場。ナルティークは急性期と予防の両方に適応があります。アクイプタは予防のみで、ナルティークが使えない末期腎不全に減量（10mg）し投与可能です。2026年４月、米国食品医薬品局(FDA)は、CGRP製剤（抗体・ゲパント）の添付文書に「高血圧リスク」を追記。CGRPは強力な血管拡張因子なので、CGRP阻害薬により高血圧が発現する可能性があります。特に、投与開始後30日以内の血圧モニタリングが重要となります。
